Developments in SPR Fragment Screening.
片段药物设计（FBDD）过去15年与高通量筛选共同推动药物发现，已产生30多个进入临床的片段衍生化合物和至少1个上市药物。基于表面等离子共振（SPR）的无标记生物传感器技术因灵敏、信息丰富，已可用于片段初筛和验证。本综述概述 SPR 原理与仪器发展，评价其在片段筛选中的优势与适配策略，包括目标蛋白固定化、再生传感器、选择性/假阳性判...
Fragment screening by SPR and advanced application to GPCRs.
表面等离子共振（SPR）因蛋白用量低且无需标记，已成为低分子量片段库筛选的主要生物物理方法之一。SPR 生物传感器相互作用分析可用于筛选和确认片段与靶标蛋白的结合，并提供结合亲和力、动力学乃至热力学参数。SPR 用于片段筛选的最先进应用是面向膜蛋白药物靶标，尤其是 G 蛋白偶联受体（GPCR）。基于 SPR 的 GPCR 生物物理检...
Application of optical biosensors in small-molecule screening activities.
过去二十年，光学生物传感器系统取得显著进步，已成为现代药物筛选中重要且增值的组成部分。微孔板型生物传感器系统的引入有望在不牺牲数据质量的前提下满足高通量需求，是传统流体系统的理想补充。本文重点介绍两种最具代表性的光学生物传感器技术——表面等离子共振（SPR）和光学波导光栅（OWG）在小分子筛选中的应用，并系统阐述、比较和讨论这些平台...
Emerging role of surface plasmon resonance in fragment-based drug discovery.
表面等离子共振（SPR）是一种快速、高效、经济且准确的生物物理片段筛选方法。SPR 越来越多地被用作二级检测，以验证由其他方法发现的片段命中物。近年来，技术进步使 SPR 逐渐发展为片段导向药物发现中的一级筛选技术。此外，SPR 生物传感器检测体系可针对多种蛋白建立，包括 G 蛋白偶联受体等膜蛋白。本综述讨论 SPR 片段筛选的优势...
Integrating surface plasmon resonance biosensor-based interaction kinetic analyses into the lead discovery and optimization process.
表面等离子共振（SPR）生物传感器技术已趋于成熟，成为药物发现的重要工具。它是一种无标记生物物理技术，用于分子相互作用的动力学分析，可提供信息量极高的数据。近年来在灵敏度、实验设计、数据分析与样品通量方面的改进，使其适用于药物发现全过程。本文概述 SPR 生物传感器技术在小分子药物发现中的应用，并说明其如何与其他技术互补。该技术对基...