Emerging role of surface plasmon resonance in fragment-based drug discovery.
表面等离子共振（SPR）是一种快速、高效、经济且准确的生物物理片段筛选方法。SPR 越来越多地被用作二级检测，以验证由其他方法发现的片段命中物。近年来，技术进步使 SPR 逐渐发展为片段导向药物发现中的一级筛选技术。此外，SPR 生物传感器检测体系可针对多种蛋白建立，包括 G 蛋白偶联受体等膜蛋白。本综述讨论 SPR 片段筛选的优势...
Fragment screening by surface plasmon resonance.
基于片段的药物发现是发现候选药物的有效策略。然而，片段化合物亲和力弱，需要核磁共振（NMR）或X射线晶体学等高灵敏度生物物理技术来鉴定活性片段，因此筛选小片段库的优势部分被生物物理分析的高成本抵消。本文报道了一种基于表面等离子共振（SPR）生物传感器的片段筛选方法。为降低假阳性检出率，作者提出一种将多重参考扣除与配体效率相结合的数据...
Surface plasmon resonance biosensor based fragment screening using acetylcholine binding protein identifies ligand efficiency hot spots (LE hot spots) by deconstruction of nicotinic acetylcholine receptor α7 ligands.
可溶性乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）配体结合结构域的同源物。为引导未来采用表面等离子共振（SPR）生物传感器技术进行无标记、直接结合的生物物理片段筛选，作者基于对一组具有纳摩尔亲和力的α7 nAChR选择性含奎宁环配体的解构，构建了聚焦片段库。利用SPR生物传感器检测片段及其母体化合物与AChBP的...