烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）是介导神经系统快速胆碱能突触传递的配体门控离子通道，也是新烟碱类杀虫剂的作用靶标。由于异源表达 nAChR 困难，本研究在大肠杆菌中表达并纯化大鼠α7亚基胞外域（Rα7-ECD），该结构域包含配体结合位点，并采用表面等离子共振（SPR）生物传感器测定三种新烟碱类杀虫剂与 Rα7-ECD 的相互作用及...
化合物与烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的结合在生物医学研究中备受关注，但现有方法通量低、样品消耗大或受分类学限制。本文报道一种新型无标记生物层干涉（BLI）检测方法，结合经改造的模拟肽（mimotope），用于测量不同物种nAChR α亚基正构位点的配体结合。作者以广食性蛇（Acanthophis antarcticus）、鱼类专...
可溶性乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）配体结合结构域的同源物。为引导未来采用表面等离子共振（SPR）生物传感器技术进行无标记、直接结合的生物物理片段筛选，作者基于对一组具有纳摩尔亲和力的α7 nAChR选择性含奎宁环配体的解构，构建了聚焦片段库。利用SPR生物传感器检测片段及其母体化合物与AChBP的...
本研究以淡水螺 Lymnaea stagnalis 的乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）作为 Cys-loop 配体门控离子通道胞外域模型，采用乙酰胆碱、尼古丁、epibatidine 及一系列取代奎宁环化合物作为配体，建立了基于表面等离子共振（SPR）生物传感器的直接相互作用测定方法。该方法可实时表征固定化 AChBP 与小分子激动剂...