Identification of weak points of hepatitis C virus NS3 protease inhibitors using surface plasmon resonance biosensor-based interaction kinetic analysis and genetic variants.

Journal of medicinal chemistry 2014 Svahn Gustafsson S, Ehrenberg A, Schmuck B, Anwar MI 等 5 人

为辅助设计下一代丙型肝炎病毒（HCV）药物，本研究利用表面等离子共振（SPR）生物传感器表征了NS3蛋白酶抑制剂与基因型1a、1b和3a NS3蛋白酶之间的相互作用动力学。线性机制型抑制剂VX-950（telaprevir）和SCH 503034（boceprevir）因可形成共价加合物而获益，但表观亲和力较弱：VX-950对1a、...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 SPR生物传感器丙型肝炎病毒NS3蛋白酶蛋白酶抑制剂相互作用动力学

Aliskiren displays long-lasting interactions with human renin.

Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology 2012 Gossas T, Vrang L, Henderson I, Sedig S 等 7 人

阿利吉仑（aliskiren）是一种已获批用于高血压治疗的选择性肾素抑制剂，其药效持续时间似乎长于根据循环半衰期所能预期的水平。本研究旨在表征阿利吉仑与人肾素相互作用的动力学。作者采用三种方法评估：首先通过监测荧光底物裂解评价重组人肾素抑制；其次通过测量有无抑制剂时 1 h 内生成的血管紧张素 I 监测人血浆肾素活性（PRA）；最后...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 SPR生物传感器肾素抑制剂Aliskiren相互作用动力学

Integrating surface plasmon resonance biosensor-based interaction kinetic analyses into the lead discovery and optimization process.

Future medicinal chemistry 2009 Danielson UH

表面等离子共振（SPR）生物传感器技术已趋于成熟，成为药物发现的重要工具。它是一种无标记生物物理技术，用于分子相互作用的动力学分析，可提供信息量极高的数据。近年来在灵敏度、实验设计、数据分析与样品通量方面的改进，使其适用于药物发现全过程。本文概述 SPR 生物传感器技术在小分子药物发现中的应用，并说明其如何与其他技术互补。该技术对基...

综述或非传感器论文 表面等离子共振SPR生物传感器药物发现片段筛选