SLAS discovery : advancing life sciences R & D
2017
Lo CH, Vunnam N, Lewis AK, Chiu TL 等 10 人
肿瘤坏死因子受体1（TNFR1）是结合肿瘤坏死因子α或淋巴毒素α并调控炎症通路的跨膜受体。这些配体上调与类风湿关节炎、多发性硬化、克罗恩病等炎症和自身免疫疾病相关。现有抗TNF治疗通过清除游离配体减轻症状，但可能意外抑制配体与脱靶受体结合，引起狼疮样疾病和淋巴瘤风险。因此需要特异性靶向受体而非配体的新小分子。本研究构建了表达于活细胞...
Photosynthesis research
2017
Wilkening S, Schmitt FJ, Horch M, Zebger I 等 6 人
荧光生物传感器 Frex 近期被提出用于定量活细胞内 NADH 浓度。本文采用时间积分和时间分辨荧光光谱，对纯化 Frex 蛋白在 NAD+ 存在及不同 pH 下的响应进行表征，以评估其体内应用潜力。结果显示，Frex 荧光对 NADH 的依赖可用 Hill 函数描述，半最大响应浓度 KD 约 4 μM，Hill 系数 n 约 2。...
SLAS discovery : advancing life sciences R & D
2017
Schaaf TM, Peterson KC, Grant BD, Bawaskar P 等 9 人
本研究建立了一种稳健的高通量筛选（HTS）策略，用于发现靶向肌浆/内质网钙ATP酶（SERCA）的小分子效应物。该策略基于荧光微孔板读取器，可同时高精度、高速记录纳秒荧光衰减波形（寿命模式）与完整发射光谱（光谱模式）。作者利用光谱解混微孔板读取器（SUPR），在活细胞中表达荧光共振能量转移（FRET）生物传感器，筛选小分子化合物库。...