High-content positional biosensor screening assay for compounds to prevent or disrupt androgen receptor and transcriptional intermediary factor 2 protein-protein interactions.

Assay and drug development technologies 2014 Hua Y, Shun TY, Strock CJ, Johnston PA

本文报道了一种用于筛选可预防或破坏雄激素受体（AR）与转录中介因子2（TIF2）蛋白-蛋白相互作用（PPI）的高内容定位生物传感器检测法。重组腺病毒分别表达融合红色荧光蛋白（RFP）的AR配体结合域/激活功能2表面域（含核定位与核输出序列）和融合绿色荧光蛋白（GFP）的TIF2三个LXXLL基序（含HIV Rev核仁定位序列）。未刺...

荧光生物传感器 雄激素受体TIF2蛋白-蛋白相互作用高内容筛选

Optical biosensor analysis in studying new synthesized bicalutamide analogs binding to androgen receptor.

Journal of pharmaceutical and biomedical analysis 2014 Fortugno C, Varchi G, Guerrini A, Carrupt PA 等 5 人

比卡鲁胺（Casodex®）是一种用于治疗前列腺癌的非甾体抗雄激素药物，前列腺癌是全球男性第二常见恶性肿瘤。本研究采用光学生物传感器分析若干新合成比卡鲁胺类似物与雄激素受体（AR）的结合能力。雄激素受体通过胺偶联反应共价固定于羧甲基葡聚糖（CM5）基质上，制备成固定化受体芯片，用于比卡鲁胺类似物的结合实验。参考化合物（R）-比卡鲁胺...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 雄激素受体比卡鲁胺类似物光学生物传感器结合动力学