High-Content Screening Campaign to Identify Compounds That Inhibit or Disrupt Androgen Receptor-Transcriptional Intermediary Factor 2 Protein-Protein Interactions for the Treatment of Prostate Cancer.

Assay and drug development technologies 2018 Fancher AT, Hua Y, Camarco DP, Close DA 等 6 人

约20%前列腺癌（PCa）患者会进展为不可治愈的去势抵抗性前列腺癌（CRPC），雄激素受体（AR）共激活因子转录中介因子2（TIF2）过表达与不良预后相关。本研究将AR-TIF2蛋白-蛋白相互作用生物传感器（PPIB）高内容筛选（HCS）应用于143,535个化合物，筛选能抑制双氢睾酮（DHT）诱导的AR-TIF2相互作用形成或破坏...

荧光生物传感器 雄激素受体转录中介因子2蛋白-蛋白相互作用高内容筛选

Identification of d-seco modified steroid derivatives with affinity for estrogen receptor α and β isoforms using a non-transcriptional fluorescent cell assay in yeast.

Steroids 2018 Bekić SS, Marinović MA, Petri ET, Sakač MN 等 7 人

本文报道了一种在酿酒酵母中优化的非转录荧光细胞检测法，用于测定 D-seco 修饰甾体衍生物对雌激素受体 α、雌激素受体 β 或雄激素受体配体结合域的相对亲和力。将类固醇受体配体结合域与黄色荧光蛋白在酵母中融合表达；加入已知类固醇配体后，受体二聚化引起荧光共振能量转移，使荧光强度增加，从而可按剂量和时间依赖方式估计受体结合亲和力。利...

全细胞生物传感器 雌激素受体雄激素受体D-seco甾体衍生物荧光细胞生物传感器

High Content Positional Biosensor Assay to Screen for Compounds that Prevent or Disrupt Androgen Receptor and Transcription Intermediary Factor 2 Protein-Protein Interactions.

Methods in molecular biology (Clifton, N.J.) 2018 Hua Y, Camarco DP, Strock CJ, Johnston PA

转录中介因子2（TIF2）是雄激素受体（AR）的关键共激活因子，参与去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的发生与进展。本章报道了一种AR-TIF2蛋白-蛋白相互作用（PPI）生物传感器检测，用于筛选能够诱导AR-TIF2 PPI、抑制二氢睾酮（DHT）诱导的AR-TIF2 PPI形成或破坏已有AR-TIF2 PPI的小分子。该检测采用高内...

荧光生物传感器 蛋白-蛋白相互作用生物传感器高内容筛选雄激素受体TIF2