配体偏倚信号开始对制药行业的药物发现项目产生重要影响，并重新激发了人们对药理学效价的理解。因此，许多研究者和筛选活动现在被导向单个G蛋白偶联受体（GPCR）下游更大范围的信号反应。许多基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管我们利用这些信号特征的能力不断增强，但仍受制于信号特征可能仅针对某种细胞类型，因此我们的平台可能无法...
G蛋白偶联受体（GPCR）可根据结合配体所稳定的构象选择性激活不同信号通路，即信号偏倚。已有研究在多种GPCR中报道了偏倚信号，包括趋化因子受体，但多数工作仅比较G蛋白依赖与β-arrestin依赖通路的整体偏倚，未解析特定G蛋白亚型之间的偏倚。本研究利用BRET生物传感器直接监测G蛋白激活，考察趋化因子受体CCR2、CCR5和CC...
G蛋白偶联受体（GPCR）二聚化显著影响受体信号多样性，二聚体亚基间的变构通讯可改变配体结合、受体构象及与不同效应蛋白的相互作用。本研究在CHO细胞中瞬时表达野生型和突变型1型血管紧张素受体（AT1R）同源二聚体，研究其亚基间变构相互作用。实验通过选择性刺激一个亚基，监测另一亚基的β-arrestin2结合和构象变化。β-arres...