G蛋白偶联受体（GPCRs）是细胞表面受体中最大且功能最多样的超家族，具有七次跨膜结构。GPCR信号参与视觉、味觉、嗅觉、交感/副交感神经功能、代谢和免疫调节，是多种疾病的重要治疗靶点。细胞介电谱（CDS）是一种新型无标记、实时、基于细胞的检测技术，可对外源或内源表达GPCR的细胞进行综合药理学评价。在采用CDS技术的生物传感器中，...
表面等离子共振（SPR）因蛋白用量低且无需标记，已成为低分子量片段库筛选的主要生物物理方法之一。SPR 生物传感器相互作用分析可用于筛选和确认片段与靶标蛋白的结合，并提供结合亲和力、动力学乃至热力学参数。SPR 用于片段筛选的最先进应用是面向膜蛋白药物靶标，尤其是 G 蛋白偶联受体（GPCR）。基于 SPR 的 GPCR 生物物理检...
血管紧张素II 1型受体（AGTR1）是G蛋白偶联受体（GPCR），其天然配体血管紧张素II（Ang II）是心血管系统中调控血压和血容量的重要效应分子，参与高血压、心力衰竭等疾病，因此AGTR1是医药和治疗领域的重要分子靶点。酵母因提供比哺乳细胞更简化的信号转导体系，适合用于GPCR信号传感，但此前尚无AGTR1在酵母细胞中实现功...
本文报道了一种用于阿片类物质的新型全电子生物传感器。该传感器由经计算重设计、具有水溶性和稳定性的工程化 μ-阿片受体（MUR）蛋白与石墨烯场效应晶体管（GFET）共价连接构成，利用晶体管电学响应读出配体结合事件。研究采用化学气相沉积制备大面积单层石墨烯，并开发阴影掩模图案化转移工艺，避免传统光刻污染，批量制备数百个 GFET 阵列，...
本研究将荧光激活蛋白（FAP）技术与高通量流式细胞术（HTFC）相结合，用于在活细胞中实时检测蛋白向质膜转运及从质膜回收的过程。该平台可支持转运受体（如G蛋白偶联受体、受体酪氨酸激酶和离子通道）的药物发现，弥补了传统流式细胞术高通量筛选的不足。作者以β2肾上腺素能受体（β2AR）体系验证方法，并扩展至其他G蛋白偶联受体。对约1200...
本研究开发了一种基于表面等离子共振（SPR）的无标记活细胞生物传感器，用于G蛋白偶联受体（GPCR）配体结合功能检测，并通过细胞内信号增强提高灵敏度。以β2-肾上腺素受体为模型，将其异源表达于人胚胎肾细胞（HEK-293）质膜上，利用SPR实时监测受体与配体结合引发的细胞膜附近折射率变化。结果表明，表达β2-肾上腺素受体的细胞对异丙...
神经紧张素受体1（NTSR1）是G蛋白偶联受体（GPCR）家族成员，其天然配体神经紧张素（NT）是中枢神经系统神经调节肽，并参与多种致癌过程，因此NTSR1是医药与治疗领域的重要分子靶点。本研究构建了一种基于荧光报告的微生物酵母生物传感器，用于监测人NTSR1信号对其激动剂的激活。为提高传感器灵敏度，作者对携带GFP报告基因的酵母菌...