A NanoBRET-Based H
监测G蛋白偶联受体（GPCR）激活状态的构象生物传感器，是在受体蛋白水平而非下游信号水平表征配体效能的重要分子药理学工具。作者此前报道了一种基于NanoBRET的组胺H3受体（H3R）构象生物传感器，可在微孔板读数仪格式下，于活细胞中同时检测H3R配体的（部分）激动作用和反向激动作用。本研究进一步在完整细胞中表征该H3R传感器，通过...
Effector membrane translocation biosensors reveal G protein and βarrestin coupling profiles of 100 therapeutically relevant GPCRs.
单个 G 蛋白偶联受体（GPCR）可激活多条信号通路，因此开发选择性靶向治疗相关通路的药物需要能够判断特定受体激活哪些 G 蛋白和 β-arrestin 的工具。本文提出一组基于效应物向质膜转位（EMTA）的 BRET 生物传感器，用于监测 12 种 G 蛋白亚型的激活。与大多数现有检测系统不同，除 Gs 外，EMTA 不需要对受体...
Monitoring TRPC7 Conformational Changes by BRET Following GPCR Activation.
瞬时受体电位经典通道（TRPC）是参与钙离子稳态调控的膜蛋白，其功能受G蛋白偶联受体（GPCR）调节。本研究构建了两种分子内生物发光共振能量转移（BRET）生物传感器，即GFP10-TRPC7-RLucII和RLucII-TRPC7-GFP10，用于在受体激活后监测TRPC7构象变化。作者先在HEK293细胞中瞬时表达不同GPCR和...