3 条结果 关键词:GPCR ×

A luminescent calcium biosensor enabling endpoint measurement of GPCR-mediated calcium signaling.

Communications biology 2026 Doi K, Kise R, Shimizume K, Yanagawa M 等 5 人

Gq/11偶联G蛋白偶联受体(GPCR)通过动员钙离子调控关键生理过程,使胞内Ca2+动态成为药物发现和生物标志物检测的重要读出。然而钙信号短暂,需要专用仪器实时监测,限制高通量筛选和普及。本文报道发光钙生物传感器CalLuc-2.1,可将短暂Ca2+峰转化为刺激后数十分钟仍可读取的持续发光变化,无需精确计时检测,即可用标准酶标仪进...

TRUPATH, an open-source biosensor platform for interrogating the GPCR transducerome.

Nature chemical biology 2020 Olsen RHJ, DiBerto JF, English JG, Glaudin AM 等 11 人

G蛋白偶联受体(GPCR)是美国食品药品监督管理局批准药物中最大的膜靶点家族,但其通过16种非视觉G蛋白信号转导器(统称transducerome)产生药效与副作用的机制仍不清楚。现有BRET/FRET检测平台难以在细胞内以单通路分辨率同时检测多种G蛋白。本文报道了开源TRUPATH平台,即14个经系统优化和验证的BRET2 Gαβ...

化学发光生物传感器 BRET2GPCRG蛋白信号偏倚

Structure-activity profiling of alkaloid natural product pharmacophores against a Schistosoma serotonin receptor.

International journal for parasitology. Drugs and drug resistance 2018 Marchant JS, Harding WW, Chan JD

血清素(5-HT)是调节扁形虫神经肌肉功能、性成熟和产卵的重要信号分子。在曼氏血吸虫中,5-HT 作用于多种 G 蛋白偶联受体(GPCR),其中 Sm.5HTRL 可偶联 cAMP 并调节虫体运动。作者将该受体与化学发光 cAMP 生物传感器 GloSensor-22F 共表达于哺乳动物细胞中,建立可药理学分析抗血吸虫候选药物的检测...

化学发光生物传感器 cAMP生物传感器GPCR血吸虫5-HT受体