6 条结果 关键词:GPCR ×

A novel red fluorescence dopamine biosensor selectively detects dopamine in the presence of norepinephrine in vitro.

Molecular brain 2021 Nakamoto C, Goto Y, Tomizawa Y, Fukata Y 等 9 人

多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)是调节多种脑功能的关键神经调质,常协同作用。由于缺乏高选择性观察其时空动态的技术,解析二者关系困难。尽管已开发检测 DA 的遗传编码荧光生物传感器,但其选择性不足,难以区分 DA 与 NE。本文报道了一种红色荧光遗传编码 GPCR 激活报告器 R-GenGAR-DA,用于检测 DA。具体而言,将环...

Illuminating the complexity of GPCR pathway selectivity - advances in biosensor development.

Current opinion in structural biology 2021 Wright SC, Bouvier M

G蛋白偶联受体(GPCRs)仍是药物发现的核心靶点。其广泛表达和广泛的信号转导作用决定了它们在人体生理中的重要性。尽管超过800种GPCR共享共同结构,但独特差异决定配体特异性和通路选择性。从传统放射性配体结合实验和器官浴收缩反应提供的简化图景,到认识介导GPCR激活并将其转化为生理效应的分子介质,配体结合到生物学效应之间的路径日益...

Deconvolution of WNT-induced Frizzled conformational dynamics with fluorescent biosensors.

Biosensors & bioelectronics 2021 Schihada H, Kowalski-Jahn M, Turku A, Schulte G

G蛋白偶联受体Frizzled1-10(FZD1-10)是介导19种哺乳动物分泌型Wingless/Int-1脂糖蛋白(WNTs)诱导胞内信号的分子检查点。尽管这些信号组分在健康与疾病中至关重要,但由于缺乏合适的生物物理技术,目前对WNT/FZD选择性、受体激活机制以及单个配体/受体对介导的胞内信号传播了解有限。本研究开发了基于荧光...

荧光生物传感器 WNTFrizzled构象生物传感器GPCR

Exploring G protein-coupled receptors and yeast surface display strategies for viral detection in baker's yeast: SARS-CoV-2 as a case study.

FEMS yeast research 2021 Maneira C, Bermejo PM, Pereira GAG, de Mello FDSB

病毒感染给医疗体系和全球经济带来沉重负担,准确诊断是有效治疗与控制的关键。生物传感器已作为可及且准确的检测手段用于多种重要病毒,但多数基于无细胞物理或化学相互作用;活体微生物在病毒检测中潜力尚未充分开发。基于细胞的生物传感器因通用性和经济性受到重视,然而酵母平台用于病毒诊断仍局限于间接抗体识别。本文提出一种在酿酒酵母中检测病毒的新策...

A study of the dopamine transporter using the TRACT assay, a novel in vitro tool for solute carrier drug discovery.

Scientific reports 2021 Sijben HJ, van den Berg JJE, Broekhuis JD, IJzerman AP 等 5 人

溶质载体(SLC)转运体是重要药物靶点,但多数筛选依赖放射性或荧光底物摄取,存在通量、生理环境和安全性限制。本研究报道基于阻抗的无标记全细胞生物传感器 xCELLigence 的新应用,通过底物诱导 G 蛋白偶联受体(GPCR)激活来研究多巴胺转运体(DAT)活性。该检测命名为 TRACT 检测,其假设是 DAT 介导的胞外多巴胺清...

Comparative analyses of site-directed mutagenesis of human melatonin MTNR1A and MTNR1B receptors using a yeast fluorescent biosensor.

Biotechnology and bioengineering 2021 Nakamura Y, Asama R, Tabata T, Morita K 等 7 人

褪黑素是松果体分泌的吲哚胺类神经激素,其受体 MTNR1A 和 MTNR1B 属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族,参与睡眠、昼夜节律和情绪调节,并参与抑制肿瘤生长,因此是失眠、昼夜节律睡眠障碍和癌症的重要分子靶点。酿酒酵母是检测人源 GPCR 激动剂活性的高通量宿主。作者此前建立了基于 GPCR 的酵母荧光生物传感器,采用高敏感...