Drug design and DNA structural research inspired by the Neidle laboratory: DNA minor groove binding and transcription factor inhibition by thiophene diamidines.

本文报道了受 Neidle 实验室启发的 DNA 小沟结合药物设计研究。作者制备并系统考察了多种双胍衍生物与 5′-GAATTC-3′ 结合位点的相互作用，采用生物传感器-表面等离子共振（SPR）和 X 射线晶体学等方法。苯并咪唑-噻吩模块是优良的小沟识别单元，苯并咪唑-噻吩-苯芳香体系中的中心噻吩可提供匹配 DNA 小沟形状的最佳...