Neuropeptide oxytocin enhances μ opioid receptor signaling as a positive allosteric modulator.

Journal of pharmacological sciences 2018 Meguro Y, Miyano K, Hirayama S, Yoshida Y 等 16 人

催产素（OT）是一种九肽神经肽，在哺乳动物分娩、泌乳、母性联结和社会亲和中发挥重要作用。OT 在人和动物中均被报道具有镇痛作用，部分动物实验显示其镇痛效应可被阿片受体拮抗剂部分阻断。为研究 OT 与 μ 阿片受体（MOR）的关系，本研究利用稳定表达人 MOR 和 OT 受体的细胞，分别进行基于电阻抗的受体生物传感器检测（CellKe...

其他 催产素μ阿片受体正性变构调节剂电阻抗生物传感器

Pharmacological characterization of membrane-expressed human trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) by a bioluminescence resonance energy transfer cAMP biosensor.

Molecular pharmacology 2008 Barak LS, Salahpour A, Zhang X, Masri B 等 10 人

痕量胺是一类神经递质，近年发现其可结合中枢神经系统中广泛表达的新型G蛋白偶联受体（GPCR）家族——痕量胺相关受体（TAAR）。人TAAR1在模型细胞中膜表达极差，严重限制其药理学表征。本研究显示，在人TAAR1 N端插入人α2-肾上腺素受体前9个氨基酸所形成的天冬酰胺糖基化位点，足以使其在HEK-293细胞质膜上表达，从而可用新型...

其他 生物发光共振能量转移cAMP生物传感器TAAR1GPCR配体筛选