Evaluating Cellular Drug Uptake with Fluorescent Sensor Proteins.
本文提出一种评估药物及候选药物进入活细胞摄取的新方法。该方法将某类化合物的蛋白靶标改造为荧光生物传感器，通过测量不同化合物在活细胞内与其同源生物传感器的结合，并与体外测量值比较，从而对细胞摄取和胞内浓度进行排序。作者展示了两种传感器设计：一是由自标记蛋白 SNAP-tag 与化学修饰抑制剂组成的半合成传感器，用于人碳酸酐酶 II（H...
Characterization and optimization of a novel protein-protein interaction biosensor high-content screening assay to identify disruptors of the interactions between p53 and hDM2.
本文报道一种新型成像型定位生物传感器高内容筛选（HCS）方法，用于鉴定p53-hDM2蛋白-蛋白相互作用（PPI）破坏剂。该生物传感器由嵌合蛋白组成，包含p53和hDM2的N端PPI结构域、核定位序列（NLS）、核输出序列（NES）及荧光报告蛋白。重组腺病毒共感染U-2 OS细胞后，表达p53 N端结构域融合绿色荧光蛋白（GFP）和...