Evaluating Cellular Drug Uptake with Fluorescent Sensor Proteins.

ACS sensors 2017 Scarabelli S, Tan KT, Griss R, Hovius R 等 7 人

本文提出一种评估药物及候选药物进入活细胞摄取的新方法。该方法将某类化合物的蛋白靶标改造为荧光生物传感器，通过测量不同化合物在活细胞内与其同源生物传感器的结合，并与体外测量值比较，从而对细胞摄取和胞内浓度进行排序。作者展示了两种传感器设计：一是由自标记蛋白 SNAP-tag 与化学修饰抑制剂组成的半合成传感器，用于人碳酸酐酶 II（H...

荧光生物传感器 FRET细胞药物摄取碳酸酐酶抑制剂p53-HDM2

Characterization and optimization of a novel protein-protein interaction biosensor high-content screening assay to identify disruptors of the interactions between p53 and hDM2.

Assay and drug development technologies 2010 Dudgeon DD, Shinde SN, Shun TY, Lazo JS 等 9 人

本文报道一种新型成像型定位生物传感器高内容筛选（HCS）方法，用于鉴定p53-hDM2蛋白-蛋白相互作用（PPI）破坏剂。该生物传感器由嵌合蛋白组成，包含p53和hDM2的N端PPI结构域、核定位序列（NLS）、核输出序列（NES）及荧光报告蛋白。重组腺病毒共感染U-2 OS细胞后，表达p53 N端结构域融合绿色荧光蛋白（GFP）和...

荧光生物传感器 蛋白-蛋白相互作用p53-hDM2定位生物传感器高内容筛选

Implementation of a 220,000-compound HCS campaign to identify disruptors of the interaction between p53 and hDM2 and characterization of the confirmed hits.

Journal of biomolecular screening 2010 Dudgeon DD, Shinde S, Hua Y, Shun TY 等 10 人

本文报道了一种新型p53-hDM2蛋白-蛋白相互作用生物传感器（PPIB）在高内涵筛选（HCS）中的应用。作者利用U-2 OS细胞共感染表达p53-GFP和hDM2-RFP的重组腺病毒构建体，使p53-GFP锚定于核仁，hDM2-RFP作为可核质穿梭的相互作用伙伴；当小分子干扰p53-hDM2结合时，hDM2-RFP重分布至胞质，通...

全细胞生物传感器 蛋白-蛋白相互作用生物传感器p53-hDM2高内涵筛选荧光成像