4 条结果 关键词:亚型选择性 ×

A fluorescence-based method for evaluating inositol 1,4,5-trisphosphate receptor ligands: determination of subtype selectivity and partial agonist effects.

Journal of biotechnology 2013 Tanimura A, Mochizuki T, Morita T, Nezu A 等 7 人

肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)受体包括IP3R1、IP3R2和IP3R3三个亚型。尽管已合成多种IP3受体配体,但尚无已知亚型选择性配体。作者利用基于荧光共振能量转移(FRET)的IP3生物传感器LIBRAvI、LIBRAvII和LIBRAvIII,建立了一种简单荧光方法,用于检测IP3受体配体的亚型选择性。向表达相应生物传感器的...

Bacterial biosensors for screening isoform-selective ligands for human thyroid receptors α-1 and β-1.

FEBS open bio 2012 Gierach I, Li J, Wu WY, Grover GJ 等 5 人

亚型选择性甲状腺拟态物有望用于预防或治疗心脏病、高LDL胆固醇和肥胖,但现有方法有限,难以检测甲状腺激素受体(TR)活性化合物的激动行为。本文报道并验证了一种新设计的TRα-1细菌生物传感器,通过工程化大肠杆菌在简单定义培养基中的生长表型指示甲状腺活性化合物的存在。该传感器利用工程化变构融合蛋白,将激素受体配体结合域(LBD)的构象...

Direct activation of Epac by sulfonylurea is isoform selective.

Chemistry & biology 2011 Herbst KJ, Coltharp C, Amzel LM, Zhang J

磺脲类药物(SUs)是治疗2型糖尿病的常用口服药,传统上通过结合磺脲类受体(SUR)刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。近期研究发现SUs还可激活cAMP直接激活的交换蛋白2(Epac2),但其分子机制尚不清楚。本研究利用FRET荧光生物传感器成像和生化分析,证明SUs通过直接结合Epac2激活该蛋白及其下游信号。突变分析与分子对接鉴定出Ep...

The first isoform-selective protein biosensor: a metallothionein potentiometric electrode.

Chemical communications (Cambridge, England) 2010 Capdevila M, González-Bellavista A, Muñoz M, Atrian S 等 5 人

本文报道了首个具有亚型选择性的金属硫蛋白(metallothionein, MT)电位生物传感器。作者将哺乳动物 Zn7-MT1 复合物作为离子载体嵌入聚砜(polysulfone)固态膜中,制备全固态电位电极,用于直接定量 MT1。该膜通过聚砜/DMF 溶液与稀 Zn7-MT1 水相接触发生相转化,使蛋白复合物被截留在膜内,避免有...