26 条结果 关键词:药物发现 ×

Troubleshooting and deconvoluting label-free cell phenotypic assays in drug discovery.

Journal of pharmacological and toxicological methods 2013 Fang Y

药物发现的核心在于利用药理学检测理解药物分子的作用靶点、效力、功效与安全性。无标记生物传感器驱动的细胞表型检测能够在全细胞水平实时、非侵入地追踪药物在天然细胞中的整体作用,具有通路覆盖广、灵敏度高、信息量大和无需细胞工程改造等优点,正成为新一代表型检测手段。然而,由于药物–靶点相互作用具有固有复杂性,这类检测常被视为“黑箱”。本文首...

The development of label-free cellular assays for drug discovery.

Expert opinion on drug discovery 2011 Fang Y

提高药物研发生产力的需求持续推动药理检测技术创新。能够兼具体系分子检测与表型检测优势的技术,有望用于新药发现。本文简要综述当前用于细胞检测的无标记平台,并以动态质量重分布(DMR)技术为例,重点讨论这些检测的基本原理,同时提出将无标记检测谱与药物分子作用机制相关联的策略。现有证据表明,无标记细胞检测本质上属于表型检测,但允许进行分子...

Emerging role of surface plasmon resonance in fragment-based drug discovery.

Future medicinal chemistry 2011 Navratilova I, Hopkins AL

表面等离子共振(SPR)是一种快速、高效、经济且准确的生物物理片段筛选方法。SPR 越来越多地被用作二级检测,以验证由其他方法发现的片段命中物。近年来,技术进步使 SPR 逐渐发展为片段导向药物发现中的一级筛选技术。此外,SPR 生物传感器检测体系可针对多种蛋白建立,包括 G 蛋白偶联受体等膜蛋白。本综述讨论 SPR 片段筛选的优势...

Cantilever biosensors in drug discovery.

Expert opinion on drug discovery 2009 Xu S, Mutharasan R

本文综述了悬臂梁生物传感器在药物发现中的发展与应用。药物发现需要低成本、高灵敏、高通量的药物-靶标相互作用测量方法。悬臂梁生物传感器是超高灵敏机电传感器,可通过弯曲模式测量结合诱导的表面应力偏转,或通过共振模式测量结合质量引起的频率偏移,实现无标记检测。文章介绍了悬臂梁测量原理、液相中粘滞阻尼与雷诺数影响、识别分子固定及非特异结合抑...

Integrating surface plasmon resonance biosensor-based interaction kinetic analyses into the lead discovery and optimization process.

Future medicinal chemistry 2009 Danielson UH

表面等离子共振(SPR)生物传感器技术已趋于成熟,成为药物发现的重要工具。它是一种无标记生物物理技术,用于分子相互作用的动力学分析,可提供信息量极高的数据。近年来在灵敏度、实验设计、数据分析与样品通量方面的改进,使其适用于药物发现全过程。本文概述 SPR 生物传感器技术在小分子药物发现中的应用,并说明其如何与其他技术互补。该技术对基...

Why you should be using more SPR biosensor technology.

Drug discovery today. Technologies 2004 Rich RL, Myszka DG

表面等离子共振(SPR)是一种光电现象,可实时、无标记地记录配体与受体结合过程,并测定结合与解离速率常数,从而计算平衡解离常数。文章系统介绍 SPR 生物传感器在药物发现中的应用,包括靶点表征、化合物筛选、先导优化、临床前与临床支持以及生物制药生产。作者比较了 Biacore 2000/3000、Biacore S51、Biacor...