Compounds binding to the S2-S3 pockets of thrombin.
本研究设计并合成了一组靶向凝血酶 S2–S3 口袋的小分子化合物,其中部分化合物不与 S1 口袋发生相互作用。作者以脯氨酸作为常见 P2 骨架,结合已知 P3 残基以及不同大小和脂溶性的 P1 取代基,构建定向化合物库。采用表面等离子共振(SPR)生物传感器技术测定化合物与凝血酶的结合常数,结果与传统酶学实验所得 IC50 值良好一...
本研究设计并合成了一组靶向凝血酶 S2–S3 口袋的小分子化合物,其中部分化合物不与 S1 口袋发生相互作用。作者以脯氨酸作为常见 P2 骨架,结合已知 P3 残基以及不同大小和脂溶性的 P1 取代基,构建定向化合物库。采用表面等离子共振(SPR)生物传感器技术测定化合物与凝血酶的结合常数,结果与传统酶学实验所得 IC50 值良好一...
本文报道了一种将重组人组织因子(rhTF)重组于磷脂囊泡中的新型表面固定化方法。rhTF 囊泡通过胆固醇-DNA 锚定分子自发插入脂质膜,并被固定在互补 DNA 链上,形成多层囊泡结构。采用表面等离子共振(SPR)生物传感器技术表征该 rhTF 囊泡表面修饰的性质。作为应用,作者将其用作血液凝固激活表面,并在 Badimon 流动腔...
为组织工程应用,将生长因子固定在细胞培养支架上可刺激细胞增殖并降低可溶性生长因子成本。为评估从头设计的 E/K 异源卷曲螺旋肽对用于表皮生长因子(EGF)接枝的潜力,作者利用哺乳动物细胞表达系统生产螺旋标记 EGF 嵌合体并纯化。通过体外细胞实验监测 EGFR 磷酸化,比较 E 或 K 螺旋类型对 EGF 生物活性的影响,并与 Ig...