蛋白偶联受体（GPCR）是最大的细胞表面蛋白家族，其中至少 100 个孤儿 GPCR 的内源配体仍未知，可能成为多种疾病的治疗靶点。组成型活性孤儿 GPCR 可在无配体条件下激活，反向激动剂可抑制其组成型活性，但反向激动剂筛选通常比拮抗剂筛选更难，主要受限于较窄的检测窗口。本研究开发了一种适用于高通量筛选（HTS）的 GPR3 反向...
血清素（5-HT）是调节扁形虫神经肌肉功能、性成熟和产卵的重要信号分子。在曼氏血吸虫中，5-HT 作用于多种 G 蛋白偶联受体（GPCR），其中 Sm.5HTRL 可偶联 cAMP 并调节虫体运动。作者将该受体与化学发光 cAMP 生物传感器 GloSensor-22F 共表达于哺乳动物细胞中，建立可药理学分析抗血吸虫候选药物的检测...
扁虫G蛋白偶联受体（GPCR）的多样性与独特性为发现研究扁虫生物学或治疗寄生虫病的新配体提供了机会。为加速这一发现，需要将哺乳动物GPCR高通量筛选中优化的报告技术移植到扁虫GPCR研究。本文展示了一种遗传编码cAMP生物传感器在解析一种高表达涡虫5-羟色胺能GPCR（S7.1R）性质中的效用。该方法可实时分辨配体对GPCR调节的动...
II组和III组代谢型谷氨酸受体（mGluR）是G蛋白偶联受体（GPCR），通过激活Gai/o抑制腺苷酸环化酶。本研究旨在建立一种通用方法，克服在稳定转染体系中一致测量II组和III组mGluR激活的困难。作者在稳定转染GloSensor cAMP生物传感器的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中优化条件，实现简单且高重现（<5% S.E.M...
环磷酸腺苷（cAMP）是G蛋白偶联受体（GPCR）激活后信号转导的关键第二信使。研究Gs偶联受体时，需要一种能够连续监测cAMP浓度动力学变化并覆盖较宽动态范围的检测手段。为此，作者通过进化改造了一种cAMP发光生物传感器，使其更好地覆盖活细胞中存在的生理浓度范围。与免疫分析相比，进化后的生物传感器构型能够以更低劳动强度的格式准确追...