bioRxiv : the preprint server for biology
2025
Klein AH, Alam S, Johnson K, Kriner C 等 10 人
长期暴露于Gαi/o受体激动剂（如阿片类）可诱导腺苷酸环化酶（AC）敏化，导致cAMP过冲，该适应性反应被认为在阿片耐受与戒断中起关键作用。作者发现，遗传降低AC1并同时上调ATP敏感性钾通道（KATP）亚基SUR1或Kir6.2，可显著减轻吗啡耐受并减少纳洛酮诱发的戒断行为。体外研究采用EPAC2-GFP-cAMP生物传感器（cA...
Biophysical journal
2008
Salonikidis PS, Zeug A, Kobe F, Ponimaskin E 等 5 人
基于 Förster 共振能量转移（FRET）的生物传感器可用于定量分析细胞内信号，包括环腺苷酸（cAMP）监测，受到广泛关注。串联生物传感器在供体激发波长下测量供体/受体发射比是常用方法，但该比值不仅随 cAMP 浓度变化，还会受离子环境或其他影响荧光蛋白折叠概率的因素影响。本文采用基于两种激发波长的光谱 FRET 分析方法，利用...
Molecular pharmacology
2008
Barak LS, Salahpour A, Zhang X, Masri B 等 10 人
痕量胺是一类神经递质，近年发现其可结合中枢神经系统中广泛表达的新型G蛋白偶联受体（GPCR）家族——痕量胺相关受体（TAAR）。人TAAR1在模型细胞中膜表达极差，严重限制其药理学表征。本研究显示，在人TAAR1 N端插入人α2-肾上腺素受体前9个氨基酸所形成的天冬酰胺糖基化位点，足以使其在HEK-293细胞质膜上表达，从而可用新型...