约20%前列腺癌（PCa）患者会进展为不可治愈的去势抵抗性前列腺癌（CRPC），雄激素受体（AR）共激活因子转录中介因子2（TIF2）过表达与不良预后相关。本研究将AR-TIF2蛋白-蛋白相互作用生物传感器（PPIB）高内容筛选（HCS）应用于143,535个化合物，筛选能抑制双氢睾酮（DHT）诱导的AR-TIF2相互作用形成或破坏...
转录中介因子2（TIF2）是雄激素受体（AR）的关键共激活因子，参与去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的发生与进展。本章报道了一种AR-TIF2蛋白-蛋白相互作用（PPI）生物传感器检测，用于筛选能够诱导AR-TIF2 PPI、抑制二氢睾酮（DHT）诱导的AR-TIF2 PPI形成或破坏已有AR-TIF2 PPI的小分子。该检测采用高内...
本文报道了一种用于筛选可预防或破坏雄激素受体（AR）与转录中介因子2（TIF2）蛋白-蛋白相互作用（PPI）的高内容定位生物传感器检测法。重组腺病毒分别表达融合红色荧光蛋白（RFP）的AR配体结合域/激活功能2表面域（含核定位与核输出序列）和融合绿色荧光蛋白（GFP）的TIF2三个LXXLL基序（含HIV Rev核仁定位序列）。未刺...
本文报道一种新型成像型定位生物传感器高内容筛选（HCS）方法，用于鉴定p53-hDM2蛋白-蛋白相互作用（PPI）破坏剂。该生物传感器由嵌合蛋白组成，包含p53和hDM2的N端PPI结构域、核定位序列（NLS）、核输出序列（NES）及荧光报告蛋白。重组腺病毒共感染U-2 OS细胞后，表达p53 N端结构域融合绿色荧光蛋白（GFP）和...
本文报道了一种基于荧光各向异性的时间分辨FRET显微成像方法，用于动态监测活T细胞中Rac1活性。作者利用由增强绿荧光蛋白（eGFP）和单体红荧光蛋白（mRFP1）构成的Raichu生物传感器，通过供体-受体间FRET效率变化反映Rac1构象与活性。该传感器被表达于Jurkat T细胞中，细胞表面CD3受体与包被抗CD3抗体的玻璃底...