促卵泡激素（FSH）在生殖生理中起关键作用，并日益被认为参与性腺外系统。FSH 的生物活性受糖基化调控，随年龄、生殖状态和病理状态变化。尽管血清 FSH 免疫反应浓度常用于生殖障碍患者检测，但评估 FSH 生物活性的意义仍不明确。本研究旨在开发一种新型、快速、无动物检测方法，利用共表达人 FSH 受体（FSHR）和环磷酸腺苷（cAM...
目的：尚无研究报道生物传感器甲状腺刺激抗体检测法（TSAb(Bio)）用于预测Graves病（GD）放射性碘治疗（RAIT）疗效。本研究评估该新型TSAb生物测定试剂盒在20例GD患者中预测RAIT疗效的实用性，其采用cAMP生物传感器。方法：以RAIT后12个月甲状腺重量<8 g和减重率>80%为疗效标准，对TRAb、TSAb(B...
甲状腺阻断免疫球蛋白（TBI）存在于10%–15%自身免疫性甲状腺疾病（AITD）患者中并影响甲状腺功能。本研究评估新型TBI生物检测法。AITD患者血清采用细胞基Thyretain®荧光素酶报告基因法和新型Turbo™ cAMP激活荧光素酶法，并与两种TSH-R结合免疫分析比较。1011例AITD患者中131例（212份样本）TB...
人趋化因子受体8（CCR8）是癌症和自身免疫病免疫治疗的潜在靶点，抗CCR8单克隆抗体可通过调节肿瘤驻留调节性T细胞抑制肿瘤生长。随着抗CCR8抗体药物研发成为热点，抗体评价方法亟需改进。本研究构建了一种新型工程化定制细胞系HEK293-cAMP-biosensor-CCR8，将CCR8与cAMP生物传感器报告系统整合于HEK293...
精氨酸加压素（AVP）是由9个氨基酸组成的环肽激素，通过血管加压素V2受体（V2R）激活Gs蛋白并升高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而调节肾脏水重吸收。血浆AVP是中枢性尿崩症（CDI）诊断的重要生物标志物，传统放射免疫分析（RIA）存在操作复杂、耗时长且需处理放射性同位素等缺点。本研究建立了一种基于cAMP生物传感器的血浆A...
Graves病是由甲状腺刺激激素受体（TSHR）抗体引起的自身免疫性甲状腺疾病。FDA批准的Thyretain™ TSI生物检测法可高特异性检测血清中甲状腺刺激抗体（TSI/TSAb），但流程复杂。为简化操作并支持半定量结果，作者构建了稳定CHO-K1细胞系，共表达嵌合TSHR（TSHR-Mc4）和基于荧光素酶的均相cAMP生物传感...
针对2型糖尿病和肥胖，GPR119因主要表达于胰腺和胃肠道并可能参与葡萄糖稳态而成为药物发现靶点。已有多个先导化合物系列，但药效终点不清，部分系列出现疗效下降和明显毒性。为此，本研究开发并优化了一种高通量筛选策略，用于鉴定人源GPR119的新型强效正向调节剂。该策略采用活细胞检测格式，利用环核苷酸门控通道（CNG）作为细胞内cAMP...
大麻素受体与其他G蛋白偶联受体（GPCR）一样，可通过多条相关信号通路传递信号。近年来，遗传编码、可转染的cAMP生物传感器使监测GPCR介导的cAMP信号显著简化。转染这些传感器的细胞系可被连续监测，从而以前所未有的细节分析受体介导的信号过程。本文描述一种可转染生物传感器方案，该传感器通过生物发光共振能量转移（BRET）报告细胞内...
加兰尼3受体（GalR3）属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族。GalR3与GalR1、GalR2及其内源配体加兰尼肽参与多种生理和病理生理过程，尤其与成瘾、焦虑和抑郁等情绪障碍密切相关。尽管GalR3是药物发现的重要靶点，但选择性小分子调节剂报道很少。由于GalR3在重组细胞体系中细胞表面表达差，难以建立基于细胞的功能测定。本文报道...
本文报道了两种新型 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系的构建及其药理学表征。这些细胞中胞内 cAMP 水平通过 cAMP 敏感生物传感器进行实时监测。作者利用重组 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系表征了多种竞争性及别构 PDE4 抑制剂的细胞效应，并将其细胞活性与体外对全长 PDE4D3 及仅含 PDE4D3 催化...
心室肌细胞中，β1-肾上腺素受体（β1-AR）激活可高效诱导正性肌力与正性舒张效应，而β2-肾上腺素受体（β2-AR）激活通常功能效应有限，这源于β2-AR来源cAMP依赖信号的区室化。本研究探讨富含胆固醇和caveolin-3（Cav-3）的小窝（caveolae）如何参与成年大鼠心室肌细胞中的区室化。选择性激活β2-AR（zin...
甲状腺刺激素（TSH）受体属于7次跨膜受体糖蛋白激素受体亚家族，主要表达于甲状腺滤泡细胞，受TSH激活后调控滤泡细胞生长与功能。重组TSH用于甲状腺癌诊断筛查，但目前尚无选择性小分子TSHR激动剂。为筛选新型TSHR激动剂，作者将商品化细胞基环磷酸腺苷（cAMP）检测法微型化至1536孔板。该检测使用稳定转染TSHR并共表达环核苷酸...