Surface plasmon resonance biosensor based fragment screening using acetylcholine binding protein identifies ligand efficiency hot spots (LE hot spots) by deconstruction of nicotinic acetylcholine receptor α7 ligands.

Journal of medicinal chemistry 2010 de Kloe GE, Retra K, Geitmann M, Källblad P 等 12 人

可溶性乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）配体结合结构域的同源物。为引导未来采用表面等离子共振（SPR）生物传感器技术进行无标记、直接结合的生物物理片段筛选，作者基于对一组具有纳摩尔亲和力的α7 nAChR选择性含奎宁环配体的解构，构建了聚焦片段库。利用SPR生物传感器检测片段及其母体化合物与AChBP的...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 乙酰胆碱结合蛋白片段筛选配体效率烟碱型乙酰胆碱受体

Interaction kinetic and structural dynamic analysis of ligand binding to acetylcholine-binding protein.

Biochemistry 2010 Geitmann M, Retra K, de Kloe GE, Homan E 等 7 人

本研究以淡水螺 Lymnaea stagnalis 的乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）作为 Cys-loop 配体门控离子通道胞外域模型，采用乙酰胆碱、尼古丁、epibatidine 及一系列取代奎宁环化合物作为配体，建立了基于表面等离子共振（SPR）生物传感器的直接相互作用测定方法。该方法可实时表征固定化 AChBP 与小分子激动剂...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 乙酰胆碱结合蛋白配体结合动力学构象变化烟碱型乙酰胆碱受体

Development of surface plasmon resonance biosensor assays for primary and secondary screening of acetylcholine binding protein ligands.

Analytical biochemistry 2010 Retra K, Geitmann M, Kool J, Smit AB 等 7 人

表面等离子共振（SPR）生物传感器在药物发现中日益重要。本文提出一种用于乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）配体初筛和复筛的SPR生物传感器方法。初筛采用共价固定靶蛋白的直接结合检测；复筛采用顺序竞争检测：先将捕获的蛋白暴露于未知测试化合物，随后立即暴露于高分子量报告配体。利用报告配体探测传感器表面剩余自由结合位点，可显著增强信号，并验证...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 乙酰胆碱结合蛋白配体筛选顺序竞争检测